水蛭素是水蛭唾液中含有的一种抗凝血物质，属于多肽。水蛭素因具有良好的抗凝血作用，可以很好地抑制血栓的形成，广泛应用于心脑血管疾病治疗。
我们经常能看到，很多以水蛭为原料制备的药品，包括注射及口服等剂型，但是哪一种剂型更适合水蛭素，我们还要从多肽的吸收来寻找答案！
注射剂型生物利用度更高
蛋白多肽类药物的特殊性质：
蛋白质多肽类药物，因生理活性强、疗效高而日益受到重视。蛋白多肽类药物在实现商品化过程中，受到诸多因素的制约。与小分子药物相比，蛋白多肽类药物具有相对分子质量大、不易透过生物膜、易在体内酶解、降解代谢等特点。
蛋白多肽类药物的生物利用度，决定了它的剂型特点。
胃肠液的消化降解：
酸、碱、酶的水解会对蛋白多肽类药物产生可逆或不可逆的作用。
药物经过口服后，首先经过胃，胃中的胃蛋白酶将其消化降解为序列较短的肽，然后经过肠道，肠道中的胰蛋白酶将其消化降解成氨基酸，使其生物活性丧失。
肝脏的首过效应：
首过效应指某些药物经胃肠道给药后，未吸收进入血循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢，使进入血循环的药量减少的现象。肝脏是重要的药物代谢器官,蛋白多肽类药物本身的结构不稳定性和各脏器的首过作用是导致药物口服生物利用度低的原因，故绝大部分蛋白多肽类采取胃肠外给药途径，特别是静脉注射给药。
肠道黏膜的低渗透性：
人体肠黏膜孔径约为0.4nm，只有分子量小的氨基酸、二肽、三肽能穿透过肠壁。多肽的分子量较大，不易穿过肠黏膜，不利于药物的吸收。因此，肠道黏膜的低渗透性为多肽类药物生物利用度低的原因之一。
消除半衰期短：
由于蛋白多肽类药物体内迅速降解，导致原形药物的体内存留时间甚短，通常半衰期仅为数分钟或0.5-1.0小时左右。
水蛭素半衰期为60-分钟，这种短半衰期迫使它们在临床应用时不得不采用静脉滴注以维持恒定的有效血药水平。
表观分布容积通常较小：
蛋白多肽类药物通常水溶性较强，亲脂性较差，不易透过细胞膜和生理屏障，故多数药物的表观分布容积相当于细胞外液体积。水蛭素在人体的表观分布容积约为0.28L/kg，相当于细胞外液体积。
通过以上分析可以看出，蛋白多肽类药物水蛭素更适合注射剂型应用。但是，并不是所有含有水蛭素的注射剂都安全有效。
疏血通注射液安全性更高
水蛭素是水蛭及其唾液腺中提取出的一种成分，它是由65~66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)，对于注射剂来说分子量大，易引起过敏反应。
小分子多肽注射更安全
疏血通注射液以水蛭、地龙为原料，通过现代生物提取技术将分子量较大的多肽类物质水蛭素，破碎为分子量更小的水蛭素活性片段，在保持活性的同时极大的提升了安全性。经权威检测，疏血通注射液中所有成分分子量均低于Da。
水蛭素活性片段药理作用
疏血通中的水蛭素活性片段能与凝血酶的催化位点和纤维蛋白结合位点相结合，与凝血酶形成1∶1的复合物，阻止凝血酶将纤维蛋白原降解为纤维蛋白单体，从而抑制纤维蛋白单体的凝结。
权威指南推荐急性脑梗死患者使用
疏血通注射液已发表相关文献超过篇，其中多个Meta分析和系统评价研究显示疏血通注射液治疗急性脑梗死有效、安全，可显著改善急性脑梗死患者的神经功能。《中国脑梗死中西医结合诊治指南》推荐脑梗死患者在西医治疗同时结合疏血通注射液等活血化瘀药物进行治疗。
上市后安全性再评价主动监测
疏血通注射液上市后开展的多中心、大样本、全院集中监测了例受试者，研究结果发现疏血通注射液不良反应发生率仅为1.97‰，远低于其他中药注射剂，证实疏血通注射液在临床中应用的安全性良好。
友搏药业生产的疏血通注射液攻克了蛋白多肽吸收的难关，用科学的生产技术及严格的质控标准制备出安全有效的中药注射剂，让更多的患者获益。
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