水蛭，俗称蚂蟥，蛭纲动物的总称，是我国传统名贵中药材。
在我国历代本草药物专著，如《神农本草经》和现代各版的《中国药典》中均有记载，它具有破血、逐瘀、通经等功效。
水蛭素，就是从吸血水蛭（如菲牛蛭Poecilobdellamanillensis、日本医蛭Hirudonipponia等）有效部位中提取的一种生物活性的物质，分子量仅为道尔顿，是由65~66个氨基组成的低分子多肽。
关于水蛭素的研究，早在年前就发现水蛭抽提物有抗血液凝固作用。
20世纪50年代从欧洲医蛭Hirudomedicinalis分离纯化了水蛭素，70年代确定水蛭素为凝血酶特异性抑制剂。80年代分子生物学的发展，才确定水蛭素一级结构。
现代医学研究表明，水蛭素对人类心脑血管疾病尤其是脑血栓等血栓性疾病有作用，五大作用为：溶解血栓、清除血液垃圾、降低血液粘度、改善血液循环、促进新陈代谢。
水蛭素具有抑制凝血酶的作用，属于抗凝剂和抗栓剂。实验证明，水蛭素对凝血酶的抑制作用具有选择性和特异性。它仅作用于凝血系统中的一种因子，即凝血酶，并不干扰其它体液或细胞因子，其抑制作用也不需要其它凝血因子或血浆成份参与。
水蛭素与凝血酶有很高的亲合力，1μg水蛭素可中和5μ的凝血酶或相当于1：1摩尔比和凝血酶结合形成复合物。
水蛭素具有抗凝和溶栓双重作用，并且与辅助因子无关，不会引起血小板减少，而目前临床上常用的抗凝剂肝素只抗凝、不溶栓，并且其作用还需消耗体内的抗凝血酶III，这样就会引起血小板减少而易产生血小板减少综合症（粘膜出血，如有创口则流血不止）。
水蛭素与胰岛素、青蒿素并誉为世界三大素。
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